Görcsoldók 2

Teofillin, teobromin, dibazol, eufillin .............................. .10

Nemzetközi kereskedelmi nevét és egyes gyógyszerek ........................................................................... ..12

Görcsös reakciót kísérő jelentős esetszám. Ebben az összefüggésben a tüneti kezelés görcsoldó nagyon fontossá válik. Görcsoldók széles körben használják a betegségek a gyomor-bél traktus, például az irritábilis bél szindróma, urológiai betegségek, görcsös dyskinesia nőgyógyászat.

Görcs - kóros vagy fiziológiás összehúzódása egyes izmok vagy izomcsoportok (és néha sok izomcsoportot). Ő rontja a vér áramlását az érintett területen, és önmagában is az elején a kóros állapotot. Során az izomgörcs egyidejű csökkentését a szálak belsejében az izom.

Mivel a kontrakció az izomrostok korlátozódik a vér áramlását az izmok, ami növeli az irritáció és a fájdalom. Fokozott fájdalom provokál még nagyobb izomfeszülés. Az állat kap, így egy ördögi kör, amikor az izmok vannak fosztva a lehetőségtől, hogy pihenni magát.

Ismerete a mechanika összehúzódása és ellazulása izmok segít megérteni, hogy miért izomgörcsök jelentkeznek, és hogyan lehet megakadályozni. Okoznak izmainak, az agy olyan jelet küld révén az idegrendszer az izmok. Ha ez a jel eléri a célt, ásványi anyagok, mint a kalcium, nátrium és kálium az izmok, és a mozgó kívül, amely az elosztási információkat az izom- és ennek eredményeként van csökkentése. Az izmok ellazulnak, és megfelelően, azokat be kell mutatnia egy bizonyos koncentráció ásványi anyagok, valamint a szükséges tartalék zsírok, glikogén és az oxigént.

Görcs gyakran annak a jele, hogy az izom töltött teljes állomány glikogén, vagy az energia. Ez azt is jelentheti, hogy az izom túl sok káros anyagokat újrahasznosítják.

Válaszul a fájdalom impulzusokat mechanizmusán keresztül a feltétlen reflex alakul ki izomgörcs. A görcsös izom felhalmozódnak allogén anyagok (anyagok okoznak fájdalmat), fejleszti anoxia, amely vezet a fájdalom. Fájdalmas görcs válik egy további fókusza reflex irritáció, amely elősegíti, hogy bezárja a ördögi kör „fájdalom - izomgörcs - fájdalom”, és vezet a krónikus folyamat. Ismételt stabil az érintett izomgörcs disztrófiás változások: die izomrostok azok helyét kötőszövet.

Az időszerű és sikeres kezelése görcsöt, és ennek eredményeként, a fájdalom használt görcsoldó gyógyszerek.

Görcsoldók - gyógyszerek, enyhíti görcse simaizmok a belső szervek, amely attól függően, a hatásmechanizmus van osztva Neurotrop (Wegetotropona) és myotropic.

Neurotrop görcsoldók (M-holinoblokatory vagy antikolinerg szerek) megzavarják idegi impulzusok a folyamat autonóm ganglionokban és idegvégződéseket serkentik a simaizomsejtek. M-cholinolytics (. Atropin, platifillin stb) gyakran okoznak kellemetlen mellékhatások közé tartozik a tachycardia, szájszárazság, vizelet-visszatartás, álmosság. Továbbá, azok a görcsoldó hatást nem elég magas. Ezért, jelen pillanatban ez myotropic görcsoldók a választott hatóanyagokkal kezelésére hasi és egyéb fájdalmak kapcsolódó görcse sima izmokat.

Miolitiki csökkentése simaizom tónus közvetlen hatása biokémiai sejten belüli folyamatokat. Úgy vezet növekedése vagy csökkenése az intracelluláris cAMP intracelluláris cGMP. cAMP aktiválja a Ca 2  kimenet a sejtben és annak lerakódását, ami csökkent kontraktilis sejtekben képességét. cGMP fordítva, növeli a kontraktilitás miatt stimuláció által Ca 2  kilép a Depot.

A gyógyszerek, amelyek direkt értágító hatás például reagáló eszközt, hogy azokat a biokémiai struktúrák a izomrostok, amelyek közvetlenül kapcsolódnak a kontraktilis aktus (nitritek és szerves nitrátok, nitroglicerint és mások.).

Amellett, hogy közvetlen hatást gyakorol a vaszkuláris izomrostok nitritek alacsonyabb tónusú vazomotoros központ, csökkenti a vérnyomást. Különösen érzékenyek az ilyen gyógyszerekkel hajók a fej és a felsőtest, a szív és az agy.

Nitritek láthatók görcse a szívkoszorúér és agyi erekben, bronchiális simaizmok és a belek, mérgezés kokain, adrenalin, hidrogén-cianid és mások.

Amil-nitrit - átlátszó sárgás folyadék egy gyümölcsös szag, csaknem oldhatatlan vízben. Ez okozza a gyors, de rövid távú tágulási az erek, különösen a koronáriás és agyi erekben. Formájában adagoljuk a belégzés.

Nátrium-nitrit (Natriumnitris) - fehér vagy fehér enyhe sárgás árnyalatú kristályos, higroszkópos, vízben könnyen oldódik por.

Előállítása 1% -os oldat ampullákban. Írja belül és intravénásan.

Összehasonlítva amil-nitrit lassabb, de hosszabb. Alkalmazva protivospazmoticheskoe eszközökkel, és ha használják a cianidmérgezés ellenszert.

Dózisok befelé (g / madár.): Major - 7,10 (0,5% -os oldat), és a kis - 0,5-0,8.

Angiotrofin - vizes kivonat hasnyálmirigy szöveti hiányzik az inzulin. Színtelen, átlátszó folyadék, amely értágító hatása.

Salsolina hidroklorid - fehér vagy fehér vagy enyhén sárgás színű kristályos por nélkül szag, keserű íze. Csökkenti a vérnyomást a tágulási tartályok.

Ezt jelzi a magas vérnyomás, a sztrichnin mérgezés és strofantinom.

Innovatív myotropic görcsoldó besorolás az alábbiak szerint:

I. Nem szelektív MC

-származékok izokinolin (papaverin, drotaverin)

-xantinszármazékok (teofillin, aminofillin)

-különböző (Halidorum, pinaverium bromid, adiphenine, Arpenans et al.)

2.Ingibitory kalciumcsatorna

3.Aktivatory káliumcsatornák (minoxidil, diazoxid)

4.Donatory nitrogén-oxid (nitroprusszid-nátrium, nitroglicerin, stb).

A papaverin (Papaverinum) - ópium alkaloida, van myotropic görcsoldó hatása a sima izmok a bélben, az epe és húgyutak, különösen görcs. Eltérően más ópium alkaloidok nem érinti a központi idegrendszert.

Jelenleg szintetikusan előállított. Alkalmazza só - Papaverinum hydrochloridum. Fehér, kristályos, keserű íz anyagot.

Leadású tabletták 0,04g, kúpok és 0,02 g 2% -os oldat 2 ml-es ampullákba.

Építik be, a végbél, a bőr alá, vénába és az izom.

A modern elképzelések papaverin gátolják izom foszfodiészteráz (PDE), amelyek növekedéséhez vezet a cAMP-koncentráció és a kapcsolódó annak felhalmozódása simaizom relaxációt. Másrészt, papaverin sajátos hatása hasonló a kalcium antagonisták.

A papaverin van egy maximális görcsoldó hatással van a vastagbél, csökkenő további hatása: A 12-duodenum, antrum.

A papaverint jól felszívódik a gyomor-bél traktus, felhalmozódhat a májban és az adipóz szövetekben, jelentős mértékben metabolizálódik a májban mikroszomális enzimek konjugáció fenollal, a további kiválasztást a vesék által hajtjuk végre 60% metabolitként, a fennmaradó megjelenik változatlan.

Mellékhatások: hányinger, étvágytalanság, hasmenés vagy székrekedés, rossz közérzet, fejfájás, szédülés, allergiás bőrreakciók, ritkán sárgaságot. A parenterálisan papaverin sérti pitvar-kamrai vezetési és okozhat szív-blokk.

Dózisai a bőr (mg / kg): lovak és szarvasmarhák - 0,6-1,3; juhok, kecskék és sertések - 0,2-0,6; kutya - 0,3-0,6.

Drotaverinum (No-Spa-No-spa) - görcsoldó myotropic keresetet; papaverin kiváló aktivitás.

Világos színű, szagtalan, vízben oldható, és az alkohol, kristályos szilárd anyag formájában.

Leadású tabletták 0,04g és 2% -os oldat 2 ml-es ampullákba.

Írja belül és intravénásan.

A hatásmechanizmusa Drotaverinum tanult évtizedekig. Ez együtt jár az intracelluláris ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) - izomtónus gombot. Drotaverinum blokkok specifikus enzim foszfodiészteráz, amely elpusztítja a cAMP. A legújabb vizsgálatok kimutatták, hogy az enzim a PDE izoenzimek bemutatva számos (PDE I-VII), amely megtalálható a különböző szövetekben és elvégzi a különböző funkciókat. Drotaverin a legmagasabb ellen szelektív PDE IV (cAMP-érzékeny), amely megnyilvánul a felhalmozódása a sejten belüli cAMP és csökkent kontraktilitás a sejtek. Továbbá, drotaverin más hatásmechanizmusa: hatások a kalcium-antagonisták blokkolja a Na + csatornák. Azonban drotaverin teljesen mentes az antikolinerg hatásoktól. Ezért az összes ismert csoportok görcsoldók Nospanum a leginkább biztonságos és jól tolerálható gyógyszerek.

Lenyelés drotaverin jól és gyorsan felszívódik, a biohasznosulás 65%, és a maximális koncentráció a vérben belül érhető el 1 órán drotaverin erősen kötődik a plazmafehérjékhez (95-98%) .; nagy megoszlási térfogat. Drotaverinum jól penetrál különböző szövetekben: központi idegrendszer, zsírszövet, szívizom, tüdő, vese, máj, húgyhólyag fala és az epehólyag, belek, érfal. Az eliminációs lassan végezzük szüntetni naponta mintegy 25% -a az anyag, hogy az eredmény a biliáris kiválasztás útja (50%), és a jelenléte enteropechenochnoy forgalomban. Drotaverin teljesen metabolizálódik a májban a kialakulását számos metabolitok. A felezési idő 16 óra.

Mellékhatások: a bevezetése hőhullámok, izzadás, szédülés, tachycardia.

Belül: kutya, koschkam a 0,01-0,02g / cél. Naponta 1-2 alkalommal; intramuszkuláris injekció során ugyanazon dózis; intravénásán máj- és vesegörcs 0,5-1ml egy 2% -os oldat.

By görcsoldó myotropic cselekvések magukban kalciumcsatorna-blokkolók.

Kalcium-antagonisták görcsoldó hatás blokkolásával lassú feszültségfüggő kalcium csatornák a simaizom a gyomor-bél traktus.

Kalcium antagonisták csak kis hatást gyakorol a receptor-függő kalcium csatornákat, így van egy megelőző intézkedés a 12-nyombélben. Mintegy 40% -a a vastagbélben a tónusos összehúzódások ellenállnak a kalcium-antagonisták, mert végzett mobilizálásával Ca 2  intracelluláris raktárakból. A kalcium-antagonisták nem blokkolja a Ca 2  kimenet a Depot.

Kalcium-antagonisták verapamil görcsoldó fellépés 2-3-szor erősebb, mint a nifedipin vagy diltiazem. Verapamil görcsoldó fellépés 12 nyombélfekély koncentrációban sokkal alacsonyabb, mint szükséges szív- és érrendszeri hatásokat. Kalcium antagonisták görcsoldó hatékonyság jelentősen csökken abban az irányban a felső az alsó gyomor-bél traktusban.

Jelenleg létre egy másik myotropic görcsoldó hatás nagy szelektivitással, hogy az alsó része a gyomor-bél traktus - otiloniya bromid.

Otiloniya bromid (spazmomen) - myotropic görcsoldó hatás, egy kvaterner ammónium-vegyületet, papaverin aktív. A hatásmechanizmus otiloniya brómmal társított Az intracelluláris Ca 2 . gátolja mind a 2 Ca bejegyzést az extracelluláris térben  és blokkolja a mobilizálását Ca 2  Depot. Ez a mechanizmus a legnagyobb érték a fájások a vastagbélben. Így otilony csökkenti mind az amplitúdója és frekvenciája összehúzódások, ellentétben a papaverin, amely nagymértékben csökkenti az amplitúdót a kontrakciók a vastagbél. Antikolinerg gyengék és nincs klinikai jelentősége.

Otiloniya bromid eltérően más görcsoldó szer erősen szelektív sajátosságai miatt a farmakokinetikáját.

Ez gyakorlatilag nem orális adagolás után felszívódik; felszívódás megy keresztül kevesebb, mint 5% hatóanyag és 97% -a ürül változatlan keresztül a gyomor-bél traktusban. Ezért otiloniya bromid jár kizárólag helyileg (a bélben), és nincs szisztémás hatások, beleértve a oldalon.

Otiloniya bromid miatt a hatásmechanizmus a leghatékonyabb megemelt motoros aktivitás a vastagbél, hogy sokkal gyakoribb a irritábilis bél szindróma, kíséretében hasmenés.

Meg van egy kiválóan tolerálható, a hosszú távú használatra ellentétben más görcsoldó gyógyszerek.

Görcsoldó is sustak, Erin, nitrong, teobromin, teofillin, aminofillin, dibasol, Kellin és mások.

A teofillin (Theophyllinum) - egy alkaloida található a levelei tea és kávé. És szintetikusan előállított. Fehér, kristályos, gyengén oldódik hideg vízben, és a jobb - az anyag forró vízben.

Releasing por, 0,2 g kúpok, valamint kombinált formák (aminofillin, Teofedrin et al.).

Írja belül és végbélen. A szervezetben ez egyenletesen eloszlik. Gyorsan átalakul, így rövid farmakodinámiás hatás.

Főként, mint egy erős hörgőtágító, valamint az átlagos szívműködést és vizelethajtó.

Dózisok belsejében (mg / kg állat testtömeg). lovak és szarvasmarha - 4-12; juhok, kecskék és sertések - 10-20; kutya - 30-50 időközönként 6-12 óra etetés után.

Teobromin (Theobrominum) - alkaloid kivont magburkot kakaó magvak, valamint szintetikusan. Fehér, kristályos, keserű ízű anyag rosszul oldódik vízben.

Keletkezik por, tabletta 0,25 g, és az egyesített tartalmazó tabletták: a) 0,25 g teobromin és dibasol 0,02 g; b) 0,25 g teobromin és fenobarbitál 0,02 g, valamint a „nyilatkozatot egy későbbi” tabletta, „Teoverin”, „Teodibaverin”.

Alkalmazni a stagnálás, duzzanat és ödéma, az elégtelen a vesefunkció és a szív; enyhe kifejezve agyérgörcs és a krónikus szívelégtelenség.

Dózisok belsejében (mg / kg állat testtömeg). lovak és szarvasmarha - 10-20; juhok, kecskék és sertések - 10-20; kutya - 10-30; csirkék 25-50 naponta 2-3 alkalommal.

Dibazol (Dibazolum) - fehér vagy enyhén szürkés és sárgás árnyalatú, kristályos, keserű, sós ízű, vízben nehezen oldható, és könnyen - alkoholban anyag.

Leadású tabletták 0, 02; 0,002; 0, 003, és 0,004g 5 vagy 1% -os oldat ampullák 1; 2 és 5 ml.

Építik be, intramuszkulárisan és intravénásán. Ez rendelkezik értágító, vérnyomáscsökkentő és görcsoldó hatású. Ösztönző hatása a gerincvelő és befolyásolják az immunrendszert serkentő.

Alkalmazott görcse vérerek (hipertónia) és simaizom belső szervek, valamint idegrendszeri betegségek (arcideg bénulás).

Dózisok belsejében (mg / kg állat testtömeg). lovak és szarvasmarha - 0,06-0,08; juh, kecske, sertés - 0,07-0,1; kutya - 0,09-0,12 3-4 alkalommal egy nap. Intramuszkuláris (mg / kg): nagy állatok - 0,04-0,06; juh, kecske - 0,03-0,08; kutya - 0,06-0,08 naponta 2-3 alkalommal.

Aminofillin (Euphyllinum) - tartalmazott 80% teofillint és 20% etilén-diamin. Fehér vagy sárgásfehér, kristályos, alacsony ammóniaszag, a víz-oldható szer.

Engedje tabletták 0,15g; 15% -os oldat ampullákban.

Építik be, intramuszkulárisan és intravénásán.

Alkalmazott a bronchiális asztma és hörgőgörcs bármilyen kórokú; javítására agyi vérkeringést, csökkenti koponyán belüli nyomás és az ödéma az agy ischaemiás stroke és krónikus agyi keringési elégtelenség; hogy fokozza a diurézist és ödéma stagnálás okozta szívelégtelenség.

Dózisok belsejében (mg / kg állat testtömeg). lovak és szarvasmarha - 2,5-5,2; juh, kecske, sertés - 5-8; kutyák - 10-15 naponta 1-3-szor etetés után. Intramuszkuláris (mg / kg): 15% -os oldat: lovak - 1-3; juh, kecske, sertés - 0,5-1; kutya - 0,25-0,5.

A humán és állatgyógyászatban, gyakran görcsoldó használja virágok és gyümölcsök az ilyen növények, mint a mész, málna, fekete bodza, galagonya. Virágok és gyümölcsök ezek a növények tartalmaznak egy komplex biológiailag aktív anyagok, amelyek kedvezően hat az állati szervezet számára általában, és különösen normalizálja a vérkeringést.

Nemzetközi kereskedelmi nevét és egyes gyógyszerek

Drotaverinum: Drotaverinum, No-spa, No-Spa fort SPAZMOL